دورية أكاديمية

Assessment of genetic integrity, splenic phagocytosis and cell death potential of (Z)-4-((1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3dihydro-1H-pyrazol-4-yl) amino)-4-oxobut-2-enoic acid and its effect when combined with commercial chemotherapeutics.

التفاصيل البيبلوغرافية
العنوان: Assessment of genetic integrity, splenic phagocytosis and cell death potential of (Z)-4-((1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3dihydro-1H-pyrazol-4-yl) amino)-4-oxobut-2-enoic acid and its effect when combined with commercial chemotherapeutics.
المؤلفون: Oliveira RJ; Centro de Estudos em Células Tronco, Terapia Celular e Genética Toxicológica, Hospital Universitário 'Maria Aparecida Pedrossian', Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares, Campo Grande, MS, Brazil.; Programa de Mestrado em Farmácia, Centro de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil.; Programa de Pós-graduação em Saúde e Desenvolvimento na Região Centro-Oeste, Faculdade de Medicina 'Dr. Hélio Mandetta', Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., da Cruz Leite Santos N; Centro de Estudos em Células Tronco, Terapia Celular e Genética Toxicológica, Hospital Universitário 'Maria Aparecida Pedrossian', Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares, Campo Grande, MS, Brazil.; Programa de Mestrado em Farmácia, Centro de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., Pesarini JR; Centro de Estudos em Células Tronco, Terapia Celular e Genética Toxicológica, Hospital Universitário 'Maria Aparecida Pedrossian', Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares, Campo Grande, MS, Brazil.; Programa de Pós-graduação em Saúde e Desenvolvimento na Região Centro-Oeste, Faculdade de Medicina 'Dr. Hélio Mandetta', Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., de Oliveira BC; Centro de Estudos em Células Tronco, Terapia Celular e Genética Toxicológica, Hospital Universitário 'Maria Aparecida Pedrossian', Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares, Campo Grande, MS, Brazil., Berno CR; Centro de Estudos em Células Tronco, Terapia Celular e Genética Toxicológica, Hospital Universitário 'Maria Aparecida Pedrossian', Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares, Campo Grande, MS, Brazil.; Programa de Mestrado em Farmácia, Centro de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., de Araújo FHS; Centro de Estudos em Células Tronco, Terapia Celular e Genética Toxicológica, Hospital Universitário 'Maria Aparecida Pedrossian', Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares, Campo Grande, MS, Brazil.; Programa de Mestrado em Farmácia, Centro de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., da Silveira IOMF; Programa de Pós-graduação em Química, Instituto de Química, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., Nascimento RO; Laboratório de Síntese e Modificação Molecular, Faculdade de Ciências Exatas e Tecnologias, Universidade Federal da Grande Dourados, Dourados, MS, Brazil., Brochado Antoniolli-Silva ACM; Centro de Estudos em Células Tronco, Terapia Celular e Genética Toxicológica, Hospital Universitário 'Maria Aparecida Pedrossian', Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares, Campo Grande, MS, Brazil.; Programa de Pós-graduação em Saúde e Desenvolvimento na Região Centro-Oeste, Faculdade de Medicina 'Dr. Hélio Mandetta', Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., Duenhas Monreal AC; Programa de Mestrado em Farmácia, Centro de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., Beatriz A; Programa de Mestrado em Farmácia, Centro de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil.; Programa de Pós-graduação em Química, Instituto de Química, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., de Lima DP; Programa de Mestrado em Farmácia, Centro de Ciências Biológicas e da Saúde, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil.; Programa de Pós-graduação em Química, Instituto de Química, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil., da Silva Gomes R; Programa de Pós-graduação em Química, Instituto de Química, Universidade Federal de Mato Grosso do Sul, Campo Grande, MS, Brazil.; Laboratório de Síntese e Modificação Molecular, Faculdade de Ciências Exatas e Tecnologias, Universidade Federal da Grande Dourados, Dourados, MS, Brazil.
المصدر: Genetics and molecular biology [Genet Mol Biol] 2018 Jan-Mar; Vol. 41 (1), pp. 154-166. Date of Electronic Publication: 2018 Feb 19.
نوع المنشور: Journal Article
اللغة: English
بيانات الدورية: Publisher: Sociedade Brasileira de Genética Country of Publication: Brazil NLM ID: 100883590 Publication Model: Print-Electronic Cited Medium: Print ISSN: 1415-4757 (Print) Linking ISSN: 14154757 NLM ISO Abbreviation: Genet Mol Biol Subsets: PubMed not MEDLINE
أسماء مطبوعة: Original Publication: Ribeirão Preto, SP, Brazil : Sociedade Brasileira de Genética, 1998-
مستخلص: The increased incidence of cancer and its high treatment costs have encouraged the search for new compounds to be used in adjuvant therapies for this disease. This study discloses the synthesis of (Z)-4-((1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3dihydro-1H-pyrazol-4-yl) amino)-4-oxobut-2-enoic acid (IR-01) and evaluates not only the action of this compound on genetic integrity, increase in splenic phagocytosis and induction of cell death but also its effects in combination with the commercial chemotherapeutic agents doxorubicin, cisplatin and cyclophosphamide. IR-01 was designed and synthesized based on two multifunctionalyzed structural fragments: 4-aminoantipyrine, an active dipyrone metabolite, described as an antioxidant and anti-inflammatory agent; and the pharmacophore fragment 1,4-dioxo-2-butenyl, a cytotoxic agent. The results indicated that IR-01 is an effective chemoprotector because it can prevent clastogenic and/or aneugenic damage, has good potential to prevent genomic damage, can increase splenic phagocytosis and lymphocyte frequency and induces cell death. However, its use as an adjuvant in combination with chemotherapy is discouraged since IR-01 interferes in the effectiveness of the tested chemotherapeutic agents. This is a pioneer study as it demonstrates the chemopreventive effects of IR-01, which may be associated with the higher antioxidant activity of the precursor structure of 4-aminoantipyrine over the effects of the 1,4-dioxo-2-butenyl fragment.
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تواريخ الأحداث: Date Created: 20180224 Latest Revision: 20200930
رمز التحديث: 20231215
مُعرف محوري في PubMed: PMC5901497
DOI: 10.1590/1678-4685-GMB-2017-0091
PMID: 29473933
قاعدة البيانات: MEDLINE