التفاصيل البيبلوغرافية
| العنوان: |
Droperidol inhibits tracheal contraction induced by serotonin, histamine or carbachol in guinea pigs. |
| المؤلفون: |
Sato, Tetsumi, Hirota, Kazuyoshi, Matsuki, Akitomo, Zsigmond, Elemer, Rabito, Sara, Sato, T, Hirota, K, Matsuki, A, Zsigmond, E K, Rabito, S F |
| المصدر: |
Canadian Journal of Anaesthesia / Journal Canadien d'Anesthésie; 1996, Vol. 43 Issue 2, p172-178, 7p |
| مصطلحات موضوعية: |
TRACHEA physiology, ANIMAL experimentation, GUINEA pigs, HISTAMINE, INTRAVENOUS anesthetics, MUSCLE contraction, PARASYMPATHOMIMETIC agents, PRAZOSIN, SEROTONIN, TRACHEA, DROPERIDOL (Drug), MUSCARINIC agonists, IN vitro studies, PHARMACODYNAMICS |
| Abstract (English): |
Purpose: Droperidol (D) is effective in the treatment of patients with status asthmaticus. It has been reported that D inhibits the bronchoconstriction induced by serotonin (5-HT) but not that by histamine (H) or acetylcholine. However, haloperidol, another butyrophenone, is known to interact with and inhibit calmodulin, an intracellular Ca(++)-binding protein which is important in the contraction of smooth muscles. The present study was designed to investigate the effects of D on tracheal contractions induced by 5-HT, H or carbachol (C) and to determine the contribution of alpha-adrenoceptors to the relaxant effect of D in vitro.Methods: Tracheas of female guinea pigs were cut spirally into strips and mounted in water-jacketed organ baths in Tyrode's solution, aerated with a mixture of 95% O2 and 5% CO2 at 37 degrees C. The changes in isometric tension induced by each spasmogen in the strips were measured with a transducer and a polygraph.Results: We found that D inhibited the tracheal contractions induced by 5-HT, H or C in a concentration-dependent manner. At 1.25 x 10(-6) M D blocked the effect of 10(-4) M 5-HT by 44.1 +/- 4.3% and at 2.5 x 10(-6) M by 63.8 +/- 3.8%. Similarly, at 5.0 x 10(-6) M concentration, D blocked the effect of 10(-5) M H by 27.7 +/- 5.3% and at 10(-5) M by 56.2 +/- 2.6%. Furthermore, 5 x 10(-6) M of D reduced the contractions produced by 10(-7) M C by 37.1 +/- 3.0% and 10(-5) M of D by 76.1 +/- 3.2%. The inhibiting effect of D was strongest on contractions induced by 5-HT. Prazosin (10(-6) M) affected neither 5-HT-induced contractions nor the inhibition by D.Conclusion: Our data indicate that D partially blocks the contractile responses not only to 5-HT, an effect which would be mediated through a blockade of the 5-HT receptors, but also to H or C, probably through inhibition of calmodulin. Our data support previous reports indicating that droperidol may be an important therapeutic agent in the treatment of patients with hyperreactive airways. [ABSTRACT FROM AUTHOR] |
| Abstract (French): |
Objectif: Le dropéridol (D) constitue un traitement efficace du status asthmaticus. On a rapporté que D inhibait la bronchoconstriction induite par la sérotonine (5-HT) mais pas celle de l'histamine (H) ou de l'acétylcholine. Cependant on reconnaît que l'halopéridol, une autre butyrophénone, réagit avec la calmoduline et inhibe son action; la calmoduline, une protéine de liaison du Ca intracellulaire, est importante pour la contraction des muscles lisses. La présente étude vise à étudier les effets de D sur les contractions trachéales induites par 5-HT, H ou le Carbachol (C) et de déterminer la contribution des récepteurs α-adrénergiques sur l'effet relaxant de D in vitro. Méthode: Des trachées de cobayes femelles ont été découpées en spirales et montées au bain-marie dans une solution de tyrode, aérées avec un mélange de 95% d'O et de 5% de CO à 37°C. Les changements de tension isométrique induits par chacun des spasmogènes sur les spirales ont été mesurés à l'aide d'un transducteur et d'un polygraphe. Résultats: Les auteurs ont trouvé que D inhibait les contractions induites par 5-HT, H et C proportionnellement aux concentrations. A 1,25 × 10 M, D bloquait l'effet de 10 M de 5-HT par 44 ± 4,3 et à 2,5 × 10 par 63,8 ± 3,8%. De la même façon, à 5,0 × 10 M, D bloquait l'effet de 10 M H par 27,7 ± 5,3% et à 10 par 56,2 ± 2,6%. De plus, 5 × 10 M de D diminuait les contractions induites par 10 M de C par 37,1 ± 3,1% et 10 M de D par 76,1 ± 3,2%. L'effet inhibiteur de D était à son plus fort sur les contractions induites par 5-HT. La prazosine (10 M) n'avait d'effet ni sur tes contractions induites par 5-HT ni sur leur inhibition par D. Conclusion: Ces données montrent que D inhibe partiellement les réponses contractiles non seulement au 5-HT, effet d'une médiation probable du bloc des récepteurs 5-HT, mais aussi à H et à C, vraisemblablement par inhibition de la calmoduline. Ces données confirment les études antérieures qui rapportent que le dropéridol pourrait être un agent thérapeutique important contre l'hyperréactivité des voies aériennes. [ABSTRACT FROM AUTHOR] |
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